鹽酸西替利嗪膠囊說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用。
 
【藥品名稱】
通用名:鹽酸西替利嗪膠囊
英文名:Cetirizine Hydrochloride Capsules
漢語拼音:Yansuan Xitiliqin Jiaonang
【成份】本品主要成份為鹽酸西替利嗪,其化學名稱為:(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。
其化學結構式為:

分子式:C21H25ClN2O3·2HCl
分子量:461.81
【性狀】本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。
【適應癥】用于季節性或常年性過敏性鼻炎,由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
【規格】10mg。
【用法用量】口服。成人或12歲以上兒童,每次10mg,一天一次?;蜃襻t囑。如出現不良反應,可改為早晚各5mg。6~11歲兒童,根據癥狀的嚴重程度不同,推薦起始劑量為5mg或10mg,每日一次。2~5歲兒童,推薦起始劑量為2.5mg,每日一次,最大劑量可增至5mg,每日一次,或2.5mg,每12小時一次。
【不良反應】偶有報告患者有輕微和短暫不良反應。如頭痛,頭暈,嗜睡,激動不安,口干,腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中,本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。
與第一代H1受體拮抗劑相比,西替利嗪進入中樞神經系統的能力更弱。臨床研究表明,使用推薦劑量的西替利嗪有輕微的中樞神經系統不良反應,包括嗜睡、疲勞、麻木、注意力障礙、頭暈和頭痛。在某些病例中,也有中樞神經系統興奮的報告。
盡管西替利嗪是選擇性的外周H1受體拮抗劑,沒有明顯的抗膽堿活性,但曾有個別關于排尿障礙、調節紊亂和口干的報告。
個別患者出現肝功能受損現象,并伴有肝酶水平和膽紅素水平升高。通常在停藥后,肝酶水平和膽紅素水平會恢復正常。
來自原研產品臨床研究的安全性數據:
下列安全性數據源自原研產品臨床研究。這項臨床研究中,將西替利嗪(3260例)(按推薦劑量服用,10毫克/日)與安慰劑或其他抗組胺藥進行比較,觀察到下列發生率至少為1%的副作用:嗜睡(9.63%)、頭痛(7.42%)、頭暈(1.10%)、咽炎(1.29 %)、口干(2.09 %)、惡心(1.07 %)、腹痛(0.98 %)、疲勞(1.63 %)。
在針對兒童(6個月至12歲)的安慰劑對照的原研產品臨床研究中觀察到西替利嗪(1656例)有下列不良反應:嗜睡(1.8%)、鼻炎(1.4%)、腹瀉(1.0%)、疲勞(1.0%)。
來自原研產品上市后研究的安全性數據(PMS):
除了臨床試驗期間報告列出的不良反應,還有以下原研產品上市后報告的不良反應。
根據MedDRA系統器官分類并按基于上市后報告估算的頻率描述不良事件:
頻率定義如下:十分常見(≥1/10);常見(≥1/100 - <1/10);偶見(≥1/1,000 - <1/100);罕見(≥1/10,000 - <1/1,000);十分罕見(<1/10,000);不詳(從現有數據中無法估算)。
•心臟癥狀:罕見:心動過速。
•血液及淋巴癥狀:十分罕見:血小板減少。
•神經系統癥狀:偶見:感覺異常;罕見:驚厥;十分罕見:味覺障礙,運動障礙,肌張力障礙,暈厥,震顫;不詳:耳聾,遺忘,記憶障礙
•眼部癥狀:十分罕見:視力調節障礙,視力模糊,眼球旋動;不詳:血管炎
•耳及迷路癥狀:不詳:眩暈;
•胃腸癥狀:偶見:腹瀉。
•腎臟及泌尿系統癥狀:十分罕見:排尿困難,遺尿;不詳:尿潴留。
•皮膚及皮下組織癥狀:偶見:瘙癢癥,皮疹;罕見:蕁麻疹;十分罕見:血管神經性水腫,固定性藥疹。
•全身癥狀以及用藥部位癥狀:偶見:無力,不適;罕見:水腫。
•免疫系統癥狀:罕見:超敏反應;十分罕見:過敏性休克。
•肝膽癥狀:罕見:肝功能異常(轉氨酶、堿性磷酸酶、γ-GT和膽紅素升高)。
•新陳代謝和營養失調:不詳:食欲增加。
•精神癥狀:偶見:激越;罕見:攻擊性,意識錯亂,抑郁,幻覺,失眠;十分罕見:抽動;不詳:自殺觀念。
•實驗室檢查:罕見:體重增加。
【禁忌】
1.對本品成份、羥嗪或任何其他哌嗪衍生物過敏者禁用。
2.嚴重腎功能損害(肌酐清除率低于10 mL/min)患者禁用。
【注意事項】
1.腎功能損害者用量應減半。
2.酒后避免使用。
3.司機、操作機器或高空作業人員慎用。
4.本藥無特效拮抗劑,嚴重藥物過量的患者應立即洗胃,采用支持療法,并長期嚴密觀察病情變化。
5.未發現有與其它藥物相互作用的報道,但同時服用鎮靜劑時應慎重。
6.癲癇患者以及有驚厥風險的患者應慎用。
7.因西替利嗪有可能增加尿潴留的風險,有尿潴留易感因素(例如脊髓損害、前列腺肥大)的患者慎用。
8.抗組胺藥物會降低皮膚過敏測試結果的靈敏度,所以接受這類測試前應停藥3天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑,無明顯抗膽堿或抗5-羥色胺作用。中樞抑制作用較輕。
【藥代動力學】本品口服后由胃腸道迅速吸收,健康成人一次口服本品20mg,血藥濃度達峰時間(Tmax)為1.05小時,血藥濃度峰值(Cmax)為 591.0ng/ml,藥時曲線下面積(AUC)為514.17 ng·h/ml.據文獻報道血漿半衰期約11小時,約70%以原形藥物從尿中排泄,少量從糞便排泄,本品與蛋白結合率高。
【貯   藏】遮光,密封,在干燥處保存。
【包   裝】聚氯乙烯固體藥用硬片+藥用鋁箔, 6粒/板×1板/盒; 6粒/板×2板/盒; 8粒/板×1板/盒;12粒/板×1板/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部
【批準文號】國藥準字H20010114
【生產企業】
企業名稱:沈陽東星醫藥科技有限公司         
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